Noscapine

0

Noscapine النوسكابين



Noscapine: هو مشتق مورفيني لا يملك تأثيراً مثبطاً للتنفس أو تأثيراً مسكناً. يمتلك تأثيراً موسعاً للقصبات وهو قليل الإحداث للإعتماد.
هو من مجموعة بنزيل ليسنوكوينولين الكلويد(benzylisoquinoline alkaloid) أي أنه مركب مورفيني مستخرج من إحدى نباتات عائلة الخشائش ، ولا يملك خاصية تسكين الألم . هذا المركب يستخدم بشكل أولي لعلاج وتخفيف السعال .

الاستخدامات العلاجية

النوسكابين يستخدم كدواء مضاد للسعال. تبعاً للتوجيهات الهولندية 2012 ، لا ينصح باستخدامه لعلاج السعال.

الآثار الجانبية

  • فقدان التنسيق والتركيز.
  • هلوسة (ٍسماعية ونظرية).
  • فقد الرغبة الجنسية.
  • انتفاخ في البروستات.
  • فقد الشهية.
  • اتساع بؤبؤ العين.
  • زيادة في ضربات القلب.
  • رجفة و شد عضلي .
  • وجع في الصدر.
  • زيادة في الانتباه.
  • فقدان الرغبة بالنوم.
  • فقدان الرؤية المجسمة.

    لتعارضات التفاعل مع أدوية اخرى

    النوسكابين يزيد من مفعول بعض المواد المهدئة كالكحول والمنومات . هذا الدواء يمنع استخدامه مع أي مثبط اكسيداز أحادي الأمين (MAO inhibitor) ، لأنه قد يسبب آثار جانبية خطيرة قد تؤدي الى الموت . بالاضافة إلا أنه يمنع أخذ هذا الدواء مع الورفارين ( وارفارين )لأنه قد يؤدي إلى زيادة ميوعة الدم.

    طريقة العمل

    نوسكابين هو مضاد سعال له آثار تظهر بشكل أساسي على أنها محفزة لعمل مستقبلات الفا, الأدلة على ذلك ظهرت على تجربة كانت على الأرانب . المعالجة من قبل أخذ النسكابين بدواء ريمكازول ( Rimcazole )الذي يعتبر مثبط لمستقبلات الفا- قد يسبب تقليل آثار النوسكابين على السعال التابع لزيادة جرعته.

    تحليل الشكل البنائي

    حلقة اللاكتون غير مستقرة وقابلة للفتح في وسط قلوي , عكس ذلك سيتم في الوسط الحمضي .الرابط بين C1-C3 أيضا غير مستقر,هذا الرابط يصل بيت ذرتين الكربون النشطتين.
    في المحاليل المائية لحمض الكبريتيك مع الحرارة إنه سيتجزء إلى كوتارينين (cotarnine (4-methoxy-6-methyl-5,6,7,8-tetrahydro-[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinoline و حمض الأوبيك 6-formyl-2,3-dimethoxybenzoic acid .
    عندما يختزل النوسكابين بواسطة الزينكالهيدرو الكلورايد , الروابط C1-C3 تتشبع والمركب يتجزئ إلى هيدروكوتارين ((2-hydroxycotarnine) والميكونين meconine (6,7-dimethoxyisobenzofuran-1(3H)-one .

    التاريخ

    في البداية نوسكابين تم اسخراجه و دراسة مركبه الكيميائي وخصائصه في عام 1817 تحت مجموعة الناركوتين  بواسطة العالم الفرنسي بايري روبيكيت الذي كان يعيش في باريس. روبيكيت حسن خلال العشرين عاما بين 1815 و 1835 طريقة استخلاص المورفين وفصله, وخلال عام 1832 استخلص مادة جدا مهمة من الحشيش الخام الذي يسمى بالكوديين الذي يعد الآن واحد من أكثر المهدئات استعمالا.

    الأبحاث

  • حاليا النوسكابين يدرس تأثيره كمضاد للكتل غير الحميدة ( السرطان ) في الإنسان على نماذج الحيوانات.


Comments

comments

You might also like More from author

Leave A Reply

Your email address will not be published.